- Tipikus antipszichotikumok
- -Hogyan működnek?
- Mezokortikális út
- Mezolimbikus út
- Nigrostriatalis út
- Tuberoinfundibular útvonal
- -Típusos antipszichotikumok
- Fluphenazine
- Trifluoperazine
- mesoridazine
- Chlorpromazine
- tioridazin
- Haloperidol
- thiothixene
- moiindon
- ioxapine
- Atipikus antipszichotikumok
- -Hogyan működnek?
- - Az atipikus antipszichotikumok típusai
- Klozapint
- A riszperidon
- Olanzapin
- Quetiapine
- Irodalom
Az elsősorban a kezelésre használt skizofrénia gyógyszerei antipszichotikus vagy neuroleptikus szerek. Mint minden pszichotróp gyógyszer, lenyelés esetén az antipszichotikumok az agyban is specifikus módosításokat okoznak.
Pontosabban, hajlamosak hatni a dopaminra, a szerotoninra és a hisztaminra. Az antipszichotikumok fő kémiai aktivitása a különböző neurotranszmitterek receptorainak blokkolásában rejlik. Ily módon csökkentik az agyi izgalom szintjét.

Ez a tényező magyarázza ezen gyógyszerek hatékonyságát a pszichózis jellegzetes tüneteinek, mint például téveszmék és hallucinációk csökkentésében. Az agyban az aktív neurotranszmitterek mennyiségének csökkentésével csökkennek a pozitív tünetek.
Ugyanakkor nem minden típusú antipszichotikum rendelkezik azonos jellemzőkkel vagy azonos hatással az agyra. Pontosabban, ma a neuroleptikumok két fő típusát találjuk: tipikus antipszichotikumok és atipikus antipszichotikumok.
Tipikus antipszichotikumok
A tipikus antipszichotikumok, más néven első generációs antipszichotikumok vagy hagyományos antipszichotikumok, a neuroleptikus szerek egy olyan csoportját képezik, amelyeket a múlt század közepén fejlesztettek ki.
A gyógyszereket pszichózisok, különösen a skizofrénia kezelésére fejlesztették ki, bár alkalmasak lehetnek a mániás epizódokban, izgatásban vagy más típusú érzelmi zavarokban történő beavatkozásra is.
A klasszikus antipszichotikumok között kétféle gyógyszert lehet megkülönböztetni: az alacsony hatékonyságú neuroleptikumok és a nagy potenciálú neuroleptikumok.
Az első csoport klórpromazinból, prometazinból, tiridazinból és mildomepromazinból áll. A második csoportba tartoznak a fluephenazin, a haloperidol, a trifluoperazin és a pimozid.
-Hogyan működnek?
Ezen gyógyszerek hatásmechanizmusa négy különböző útvonalon alapul: a mezokortikális úton, a mezolimbikus úton, a nigrostriatális úton és a tuberoinfundibularis úton.
Mezokortikális út
A mezokortikális út az érzelmek és az érzelmek modulációjának neurokognitív tüneteihez és rendellenességeihez kapcsolódik. A klasszikus antipszichotikumok gátolják ezt az utat, így alkalmazásuk negatív hatásokat okozhat, mint például apátia, érzelmi laposság vagy neurokognitív károsodás.
Mezolimbikus út
A mezolimbikus út részt vesz a skizofrénia pozitív tüneteinek (téveszmék és hallucinációk) patofiziológiájában.
A klasszikus antipszichotikumok blokkolják a dopamin receptorokat, ami lehetővé teszi ezen anyag feleslegének csökkentését az agyban, és csökkenti a pszichotikus tüneteket.
Nigrostriatalis út
A klasszikus antipszichotikumok blokkolják a dopamin (D2) receptorokat a nigrostriatális úton. Ez a tényező szorosan összekapcsolódik az extrapiramidális tünetek - például izommerevség, rossz egyensúly vagy a mozgások ellenőrzése elvesztésének - fokozott kockázatával.
Tuberoinfundibular útvonal
A dopamin gátolja a prolaktint. Ilyen módon a tipikus antipszichotikumok által végzett D2 receptorok blokkolása megkönnyíti a felszabadulást az agyalapi mirigyben.
-Típusos antipszichotikumok
A klasszikus antipszichotikumok mellékhatásai miatt és mivel ezek csak a szkizofrénia pozitív tüneteinek kezelésére szolgálnak (és nem a negatívok), ezen gyógyszerek alkalmazását egyértelműen felülmúlta az atipikus antipszichotikumok.
Ezeket a gyógyszereket azonban ma is használják. Valójában nyolc különféle típusú antipszichotikus gyógyszer érhető el a piacon. Ezek:
Fluphenazine

A fluphenazin kémiai szerkezete. Forrás: vakcináló
A fluphenazin antipszichotikus gyógyszer, amelyet tabletta vagy folyadék formájában kap szájon át. Általában naponta kétszer vagy háromszor veszik be.
Ma egy kicsit használt gyógyszer mellékhatásainak köszönhetően. A következők: gyomorpanaszok, álmosság, gyengeség vagy fáradtság, szorongás, álmatlanság, rémálmok, szájszárazság, a napra érzékeny bőr és étvágytalanságok.
Trifluoperazine

A trifluoperazin kémiai szerkezete. Forrás: Harbin
Ez a gyógyszer tabletta formájában érkezik, és általában naponta egyszer vagy kétszer veszik be. Elsősorban a skizofrénia tüneteinek kezelésére és alkalmanként a szorongásos epizódok kezelésére szolgál.
Ennek a gyógyszernek a mellékhatásai is számosak. Fogyasztása álmosságot, szédülést, homályos látást, szájszárazságot, orrdugulást, hányingert, vizelési nehézségeket, székrekedést, étvágyváltozást, alvási nehézségeket, fejfájást, gyengeséget vagy szélsőséges fáradtságot okozhat.
mesoridazine

A mezoridazin kémiai szerkezete. Forrás: vakcináló
A mezoridazint skizofrénia, izgatottság, szorongás, feszültség, hiperaktivitás és az együttműködés hiányának kezelésére használják. Fogyasztható mind tabletta, mind folyékony formában.
A folyékony koncentrátumot felhasználás előtt hígítani kell. Hasonlóképpen, a gyógyszer okozta gyomorpanasz miatt általában ajánlott, hogy étellel vagy tejjel vegye be.
Fogyasztása álmosságot, hányást, hasmenést, székrekedést, fejfájást, súlygyarapodást és izgatást okozhat.
Chlorpromazine

A klórpromazin kémiai szerkezete. Forrás: vakcináló
Ez egy klasszikus alacsony hatékonyságú antipszichotikum, és az elmúlt században az egyik legszélesebb körben alkalmazott gyógyszer a skizofrénia tüneteinek kezelésére.
Manapság sokkal alacsonyabb a fogyasztás mellékhatásainak és alacsony hatékonyságának köszönhetően a betegség negatív tüneteinek kezelésére.
Sok skizofréniában szenvedő embert azonban továbbra is kezelnek klórpromazinnal.
tioridazin

A tioridazin kémiai szerkezete. Forrás: vakcináló
Ez egy másik alacsony hatékonyságú antipszichotikus gyógyszer. Sok éven át használják a skizofrénia pozitív tüneteinek kezelésére.
Ez a gyógyszer azonban súlyos szívverés-rendellenességet okozhat. Tény, amely akár hirtelen halált is okozhat.
Ezért manapság nem javasolt antipszichotikus gyógyszerként való felhasználását, mivel vannak más hatékony gyógyszerek, amelyek kevesebb kockázati tényezőt mutatnak.
Haloperidol

A haloperidol kémiai szerkezete. Forrás: Fvasconcellos 19:33, 2007. július 12. (UTC)
A haloperidol a legismertebb klasszikus antipszichotikus gyógyszer, és a szkizofrénia kezelésére legszélesebb körben alkalmazott gyógyszer. Valójában az atipikus antipszichotikumok megjelenéséig a haloperidol volt a fő gyógyszer a pszichotikus rendellenességek kezelésében.
Tabletta formájában és injekció formájában is bevehető, és csökkenti az agyban fellépő rendellenes izgalmat. A skizofrénia mellett súlyos viselkedési problémák kezelésére is használják, például agresszív és robbanásveszélyes viselkedés vagy hiperaktivitás.
Ez az egyik legerősebb antipszichotikum, de fogyasztása olyan mellékhatásokat okozhat, mint homályos látás, étvágytalanság, székrekedés, gyomorégés, arckifejezés hiánya, a szem ellenőrizetlen mozgása, hangulatváltozás vagy csökkent szexuális képesség.
thiothixene

A tiotixén kémiai szerkezete. Forrás: vakcináló
A tiotixén kapszula formájában kerül forgalomba. A skizofrénia tüneteinek kezelésére alkalmazzák, de más gyógyszerektől eltérően az Élelmiszer- és Gyógyszerügynökség (FDA) nem hagyta jóvá a viselkedésproblémák kezelésére való felhasználását.
Hasonlóképpen, ezt a gyógyszert nem javasolják kezelésre demencia szindrómás betegekben, mivel növeli a halál valószínűségét.
moiindon

A molindon kémiai szerkezete. Forrás: Fvasconcellos 16:43, 2007. november 4 (UTC)
Ennek a gyógyszernek nagyon hasonlít a tiotixenhez. A skizofrénia tüneteinek kezelésére szolgál, de viselkedési rendellenességek és demencia szindrómák esetén nem ajánlott.
Hasonlóképpen, a molindon felhasználása manapság rendkívül korlátozott mellékhatásainak miatt.
Az aluszékonyság, a fokozott nyálkahártya, a vizelési nehézségek, az arckifejezés hiánya, a depresszió, a menstruáció és a szexuális vágy változása, valamint a csökkent járóképesség a legfontosabbak.
ioxapine

A loxapin kémiai szerkezete. Forrás: Fuse809 az angol Wikipedia-ban
Végül a loxapine egy tipikus antipszichotikum, amelyet korábban a skizofrénia pozitív tüneteinek kezelésére alkalmaztak.
Ugyanakkor a fogyasztás okozta mellékhatások hosszú listája és a betegség negatív tüneteinek kezelésének hatékonysága azt jelenti, hogy ezt a gyógyszert manapság nem használják.
Atipikus antipszichotikumok
Az atipikus vagy az új generációs antipszichotikumok olyan antipszichotikumok, amelyek bizonyos különbségeket mutatnak a tipikusktól. Ezek a különbségek jobb terápiás lehetőségeket tesznek lehetővé a skizofrénia kezelésére.
-Hogyan működnek?
Az atipikus antipszichotikumok, a tipikus antipszichotikumokkal ellentétben, specifikusan gátolják a D2 receptorokat. Így kevésbé valószínű, hogy extrapiramidális tüneteket okoznak.
Az atipikus antipszichotikumok előnye, hogy nem növelik a prolaktin szekréciót, ez a tény a hagyományos antipszichotikumok alkalmazásakor.
Az atipikus antipszichotikumok, a tipikus antipszichotikumokkal ellentétben, szintén blokkolják a szerotonin receptorokat. Ezért hatékonyabbak a skizofrénia negatív tüneteinek kezelésében.
Az új antipszichotikumok hatékonyságát bizonyították azokban a betegekben, akik nem reagálnak megfelelően a hagyományos antipszichotikumokkal történő kezelésre.
Ezért ezeket a gyógyszereket használják manapság a leggyakrabban. Mind a skizofrénia (pozitív és negatív) tüneteinek beavatkozására, mind a szorongás, izgatottság vagy hiperaktivitás epizódjainak kezelésére.
- Az atipikus antipszichotikumok típusai
Ezen gyógyszerek hatékonysága a skizofrénia kétféle típusának kezelésében az atipikus antipszichotikumok egyértelmű előnyben részesítéséhez vezet a klasszikus antipszichotikumokhoz képest.
Hasonlóképpen, az extrapiramidális hatások csökkentése, az antipszichotikumok egyik fő hátránya, hozzájárult e gyógyszerek iránti tudományos érdeklődés fokozásához.
Ebben az értelemben virágzik az atipikus antipszichotikumok kutatása, ezeket a gyógyszereket egyre inkább használják, és manapság elengedhetetlenek a skizofrénia beavatkozásához.
Jelenleg az atipikus antipszichotikumok öt fő típusa van, amelyeket nagyon gyakran használnak. Ezek:
Klozapint

A klozapin kémiai szerkezete. Forrás: Fuse809
A klozapin volt az első atipikus antipszichotikus gyógyszer, amelyet kifejlesztettek. Valójában a felépítése feltárta a hatásmechanizmus hatékonyságát és az ilyen típusú gyógyszerek hatásait, ami felfedte az új antipszichotikumok iránti érdeklődést.
Az 1950-es évek végén hozták létre, és főbb jellemzői az alábbiak voltak: alacsony extrapiramidális neurológiai káros hatások és nagyobb hatékonyság a szkizofrénia kezelésében alkalmazott tipikus antipszichotikumokhoz képest.
A klozapinnek azonban jelentős káros hatása is van. Fogyasztása erős szedációt, súlygyarapodást, vérnyomáscsökkenést és a vér trigliceridszintjének emelkedését okozhatja.
Így a klozapin jelenleg egy második opcióval rendelkező gyógyszer toxicitása és a mellékhatások miatt.
Fő indikációi skizofréniában szenvedő betegek, akik nem reagálnak más atipikus antipszichotikumokkal, és skizofrénia betegeinek kezelésében, akik súlyos extrapiramidális tüneteket mutatnak.
A szkizofrénia mellett, rágalmi rendellenességek, súlyos mániás és depressziós epizódok, valamint olyan betegségek kezelésére is használható, mint például Parkinson és Lewy testdemenciák, amelyek téveszmékkel vagy hallucinációkkal járnak.
A riszperidon

Risperdal tabletta, a fő komponens a risperidon. Forrás: Ház
A riszperidon a mai nagyon alkalmazott atipikus antipszichotikumok egyike. Kereskedelmi forgalomban Risperdal néven kapják, és gyakran használják skizofrénia kezelésére.
Hasonlóképpen, az Élelmiszer- és Gyógyszerhivatal (FDA) engedélyezte felhasználását a bipoláris zavarok, autista rendellenességek, pánikrohamok, rögeszmés-kényszeres rendellenességek, Tourette-szindróma és súlyos depresszió kezelésére.
Fogyasztása azonban olyan mellékhatásokat okozhat, mint például súlygyarapodás, diszkinézia, akathisia, energiahiány, szexuális diszfunkció, retrográd magömlés, szorongás vagy álmatlanság.
Olanzapin

Zyprexa (olanzapin) tabletta. Forrás: Vulkano, Uwe H. Friese, Bremerhaven
Az olanzapin egy nagyon használt gyógyszer skizofrénia, bipoláris zavar és súlyos depressziós epizódok kezelésére.
Szerkezetében szorosan hasonlít a klozapinre, bár nagyobb affinitással bír a szerotonin receptorok iránt, mint a dopamin receptorok iránt.
Hasonlóképpen, a legtöbb antipszichotikummal szemben az olanzapin nagyobb affinitással rendelkezik a hisztamin és a muszkarin receptorok iránt.
Az egyik leghatékonyabb antipszichotikus gyógyszernek tekintik, bár a fogyasztás mellékhatásokat is okoz, például súlygyarapodást, impotenciát vagy álmatlanságot.
Quetiapine

A wuetiapin kémiai szerkezete. Forrás: Harbin
Végül a quetiapin egy atipikus neuroleptikum, amelyet Seroquel néven forgalmaznak. Szkizofrénia és bipoláris rendellenességek kezelésére szolgál.
Rendkívül hatásos ezen betegségek kezelésében, ezért az egyik legfontosabb gyógyszer. Hasonlóan azzal az előnnyel jár, hogy korlátozott számú mellékhatást okoz.
Irodalom
- Gutierrez Suela F. "A skizofrénia jelenlegi antipszichotikus kezelése" Farm Hosp 1998; 22: 207-12.
- Atipikus antispszichotikumok. Előnyök a hagyományos termékekkel szemben? " Andalúz terápiás közlemény. 2002. vol. 18., 4: 12-15.
- Alberdi J, Castro C, Vazquez C. "Klinikai iránymutatások 2005. Schizophrenia" Fisterra.com A skizofrénia korai kezelése a GEOPT útmutatókban (a skizofrénia kezelésének optimalizálására szakértői csoport).
- Bernardo M et al. "Spanyol konszenzus az ECT elektrokonvulzív terápiáról". A Spanyol Pszichiátriai Társaság dokumentuma. Felülvizsgálat: 2–7–1999.
- Lieberman RP et al. "Skizofrénia és más pszichotikus rendellenességek. PSA-R önértékelés és frissítés a pszichiátriában". 2000. 12-69.
- San Emeterio M., Aymerich M., Faus G et al. „Klinikai gyakorlati útmutató a skizofrénia beteg gondozásához” GPC 01/2003. 2003. október.
- Mayoral F. „Korai beavatkozás a skizofrénában” a „GEOPTE Guide 2005” GEOPTE Csoportban. 189-216
