SZUKCINILKOLIN: FELÉPÍTÉS, HATÁS ÉS MI AZ - KÉMIA - 2026

A szukcinil- kolin vagy szuxametonium-klorid egy szerves vegyület, különösen egy farmakológiai aktivitással bíró kvaterner amin. Ez egy szilárd, amelynek molekuláris képlete C ₁₄ H ₃₀ N ₂ O ₄ ⁺². Mivel kétértékű pozitív töltésű, szerves sókat képez klorid, bromid vagy jodid anionokkal.

A szukcinilkolin olyan gyógyszer, amely a nikotin-acetil-kolin receptorokhoz kötődik a neuromuszkuláris csomópont vagy a véglemez posztszinaptikus membránján, depolarizációját, elzáródását és pelyhes izomlazulását idézheti elő. Ennek oka a nagy szerkezeti hasonlóság az acetilkolin között.

Kémiai szerkezet

A felső kép a szukcinilkolin szerkezetét szemlélteti. A pozitív töltések a két nitrogénatomon helyezkednek el, ezért elektrosztatikus kölcsönhatások révén a Cl ^- ionok veszik körül őket.

Szerkezete nagyon rugalmas, annak a sok térbeli lehetőségnek köszönhetően, amelyet az egyszerű összeköttetések forgásai nyújtanak. Hasonlóképpen, a szimmetria síkját ábrázolja; jobb oldala a bal tükröződése.

Szerkezetileg a szukcinil-kolin két acetilkolin-molekula egységének tekinthető. Ez igazolható oldalainak és az említett vegyületnek a összehasonlításával.

A hatásmechanizmus (suxametonium)

Az acetilkolin a véglapon depolarizációt okoz, amely képes a szomszédos izomsejtekhez mozogni, lehetővé téve a Na ⁺ belépését és elérve a küszöb membránpotenciálját.

Ez ahhoz vezet, hogy a vázizomsejtekben olyan akciópotenciálok állnak elő, amelyek összehúzódást kezdeményeznek.

Az acetilkolin és a receptorai kölcsönhatása rövid élettartamú, mivel az acetilkolinészteráz enzim gyorsan hidrolizálja.

Másrészt, a szukcinil-kolin kevésbé érzékeny a jelzett enzim hatására, így hosszabb ideig marad a nikotin-acetil-kolin-receptorhoz kötődve, ezáltal meghosszabbítva a depolarizációt.

Ez a tény kezdetben a vázizomrostok egy csoportjának aszinkron összehúzódását idézi elő, amelyet fascikulációnak hívnak. Ez rövid ideig tart, elsősorban a mellkasban és a hasban figyelhetők meg.

Ezt követően a neuromuszkuláris csomópont vagy a véglemez blokkolódik, aminek következtében a Na ⁺ csatornák inaktiválódnak és végső soron a csontvázizomsejtek összehúzódásának képtelenek.

Nikotin receptor

A nikotinos acetil-kolin-receptor a posztszinaptikus membrán a neuromuszkuláris junkció alkotja öt alegységből: 2α ₁, 1β ₁, 1δ, 1ε.

A szukcinilkolin csak ezen a receptorral lép kölcsönhatásba, és nem kötődik a ganglionsejteken (α ₃, β ₄) és az presynapticus idegvégződésein (α ₃, β ₂) található acetilkolin receptorokhoz.

Az neuromuszkuláris csomópont posztszinaptikus végén lévő acetilkolin receptorok kettős funkcióval bírnak, mivel Na ⁺ csatornákként szolgálnak.

Amikor az acetilkolin az α alegységekhez kötődik, konformációs változások lépnek fel, amelyek olyan csatornát nyitnak, amely lehetővé teszi a Na ^{+ belépést} és a K ⁺ kilépést.

A szukcinilkolin hatásainak csak kevés részét tulajdonítják a központi idegrendszerrel való lehetséges kölcsönhatásnak, amelyet azzal magyaráznak, hogy az nem interakcióba lép a központi idegrendszerben lévő acetilkolin receptorokkal.

A szukcinilkolin kardiovaszkuláris hatásait nem a ganglionos elzáródásnak tulajdonítják. Ezek valószínűleg a vagális ganglionok egymást követő stimulációjából adódnak, melyeket bradycardia jellemez, és a szimpatikus ganglionok magas vérnyomás és tachikardia által kifejezett stimulációjának.

A vázizom pelyhes bénulása 30–60 másodperccel kezdődik a szukcinilkolin befecskendezése után, és a maximális aktivitást 1-2 perc után érheti el, amely 5 percig tart.

Mire való?

- Anesztetikumok kiegészítéseként szolgál számos műtét során. A szukcinilkolin talán a legelterjedtebb alkalmazása az endotracheális intubációban, ezáltal lehetővé téve a beteg megfelelő szellőzését műtéti eljárás alatt.

- A neuromuszkuláris blokkolók a műtéti érzéstelenítés elősegítésére szolgálnak, mivel a vázizom, különösen a hasi fal relaxációját idézik elő, megkönnyítve a műtéti beavatkozást.

- Az izomlazítás értékes az ortopédiai eljárásokban, a diszlokációk és törések kijavításában. Ezen felül felhasználták a laryngoscopy, bronchoscopy és esophagoscopy általános anesztetikumokkal kombinációjában.

- Elektrokonvóziónak kitett pszichiátriai betegek megnyilvánulásainak enyhítésére, valamint toxikus gyógyszerreakciókkal járó tartós rohamok kezelésére használták.

- A szukcinilkolint alkalmazó műtéti beavatkozások közül kiemelkedik a nyitott szívműtét és az intraokuláris műtét, ahol a gyógyszert 6 perccel adják be, mielőtt a szemmetszet előállna.

Különleges esetek

- A szukcinilkolin hatására rezisztens betegek körébe tartoznak a hiperlipidémia, elhízás, cukorbetegség, psoriasis, hörgőasztma és alkoholizmusban szenvedő betegek.

- Hasonlóképpen, a myasthenia gravis-ban szenvedő betegekben - olyan állapotban, amelyben a posztszinaptikus acetilkolin receptorok megsemmisülését észlelik a neuromuszkuláris csomópontokban - nagyobb szukcinil-kolin adagokra van szükség a terápiás hatásának megnyilvánulásához.

Mellékhatások

- A műtét utáni fájdalom rendszeresen előfordul a nyak, a vállak, az oldal és a hát izmain.

- Súlyos égési sérülések esetén kerülni kell a szukcinilkolin alkalmazását. Ennek oka az, hogy a Na ⁺ és a K ⁺ csatornákon keresztüli K ⁺ kibocsátás növekedése, amely a gyógyszernek az acetilkolin receptorokhoz történő kötődésekor következik be, növeli a K ⁺ plazmakoncentrációját. Következésképpen szívmegálláshoz vezethet.

- Vérnyomáscsökkenést, fokozott nyálkahártyát, bőrkiütés megjelenését, átmeneti okuláris hipertóniát és székrekedést is megfigyelhetők.

- Mellékhatásokként a hiperkalcémia, hipertermia, apnoe és a fokozott hisztamin-felszabadulás is kiemelkedik.

- Hasonlóképpen kerülni kell a szukcinilkolin alkalmazását pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegek esetén, akiket digoxinnal vagy más digitalis glikoziddal kezeltek.

Irodalom

1. Wikipedia. (2018). Szuxatrium-klorid. Visszakeresve: 2018. április 29-én, a következő helyről: en.wikipedia.org
2. Pubchem. (2018). Succinylcholine. Visszakeresve: 2018. április 29-én, a következő helyről: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Succinylcholine. (2006). Új betekintés egy régi drog hatásmechanizmusaiba. Aneszteziológia; 104 (4): 633-634.
4. Szukcinilkolin (szuxametonium). Letöltve: 2018. április 29-én, a következő helyről: Librosdeanestesia.com
5. Országos Orvostudományi Információs Központ. (2018). Succinylcholine. Visszakeresve: 2018. április 29-én, a következő helyről: fnmedicamentos.sld.cu
6. Ammundsen, HB, Sorensen, MK és Gätke, MR (2015), szukcinilkolin-rezisztencia. Brit J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
7. Goodman, A., Goodman, LS és Gilman, A. (1980) The Pharmacology Basis of Therapeutics. 6 ^ta Exp. Szerkesztése. MacMillan Publishing Co. Inc.
8. Ganong, WF (2004) Orvosi élettan. 19. kiadás. Szerkesztői El Manual Moderno.
9. Mark Oniffrey. (2017. január 19.) Succinylcholine. Visszakeresve: 2018. április 29-én, a következő helyről: commons.wikimedia.org