GÖRCSOLDÓK: GYÓGYSZEREK, HATÁSMECHANIZMUS, FELHASZNÁLÁSOK, HATÁSOK - GYÓGYSZER - 2026

A görcsoldó szerek a simaizom izomgörcsének enyhítésére, megelőzésére vagy csökkentésére szolgálnak, különösen az emésztőrendszer és a húgyúti izmok, és ezáltal csökkentik a kólik fájdalmát, amely görcsöt okoz.

A görcsoldókat spasmolitikumoknak is nevezik, és farmakológiai szempontból parasimpatolitikus gyógyszerek, azaz gátolják a parasimpatikus rendszer hatását, ezért gátolják az acetilkolint. Ebben a csoportban az atropin típusú gyógyszer.

Kép Anastasia Gepp a www.pixabay.com oldalon

Ezek olyan gyógyszerek, amelyek képesek blokkolni az acetilkolin egyes muszkarin hatásait a simaizmok, a mirigyek, a szív és / vagy a központi idegrendszer parasimpatikus végződésében.

Ezen gyógyszercsoporton belül említhetjük a természetes eredetű, félig szintetikus és szintetikus gyógyszereket. A természetes anyagok természetes alkaloidok, köztük az atropin (DL-hyoscyamine), amelyet az Atropa Belladonna nevű bokorból nyernek.

A szkopolaminot (L-hyoscine) extrahálják a Hyoscyamus niger-ből, a Jimson gyomot pedig a Datura stramoniumból, amely az L-hyoscyamine forrása.

A félszintetikus anyagok eloszlásuk és a test eltávolításuk, valamint a hatásuk időtartama szerint különböznek a természetes vegyületektől, amelyekből szintetizálódnak.

A szintetikus eredetű görcsoldók közé tartoznak a tercier aminok, amelyek felhasználása jelenleg szemészeti alkalmazásra korlátozódik pupillás vagy cikloplegikus dilatátorokként.

Végül vannak olyan kvaterner antispasmodikumok, amelyek közül néhány specifikus hatást gyakorol a muszkarinreceptorok bizonyos altípusaira.

Gyógyszerek

Az alábbiakban felsoroljuk azokat a parasimpatolitikus gyógyszereket, amelyekből természetes és néhány kvaterner aminot használnak görcsoldókként.

- Természetes alkaloidok

1. Atropin (DL-hyoscyamine): tabletta, injekciós oldat, szemészeti kenőcs, szemészeti oldat, belladonna kivonat és tinktúra formájában.
2. Szkopolamin (L-hyoscine): kiszerelése tabletta, injekciós és szemészeti oldat formájában található.

Az atropin felépítése (Forrás: Harbin / Public domain, a Wikimedia Commonson keresztül)

- Tercier aminok

1. Homatropin-hidrobromid (szemészeti oldat)
2. Eucatropin (szemészeti oldat)
3. Ciklopentolát (szemészeti oldat)
4. Tropicamide (szemészeti oldat)
5. Diciklomid (tabletták, kapszulák, szirup, oldatos injekció)
6. Flavoxát (tabletta)
7. Metixen (tabletta)
8. Oxifenciklimin (tabletták)
9. Piperidolát (tabletta
10. Tifenamil (tabletta)

- kvaterner aminok

1. Benzotropin (tabletta)
2. Homatropin-metil-bromid (tabletták és elixír)
3. Meteskopolamin (tabletták, szirup és oldatos injekció)
4. Glikopirrolát (tabletta és oldatos injekció)
5. Oxifenónium (tabletta)
6. Pentapiperium (tabletta)
7. Pipenzolát (tabletta)
8. Propanthelin (tabletták, hosszú hatású tabletták és oldatos injekció)
9. Pirenzepin (tabletta)
10. Mepenzolát (tabletta)
11. Dififmanil (tabletta, hosszú hatású tabletta)
12. Hexociklusos (tabletta, hosszú hatású tabletta)
13. Izopropamid (tabletta)
14. Tridihexetil (tabletták, tartós hatású kapszulák és oldatos injekció)
15. Tiotropium (tabletta)
16. Tolterodin (tabletta)
17. Ipratropium (tabletta)
18. Metil -tropin (tabletták)

A cselekvés mechanizmusa

A görcsoldó szerek hatásmechanizmusa az, hogy az acetilkolinnal versenyezzenek a muszkarin receptorokért. Ezek a receptorok elsősorban a gyomor-bél és urogenitális traktus simaizomjában, a mirigyekben, a szívben és a központi idegrendszerben helyezkednek el.

Mivel ez az antagonista hatás kompetitív, legyőzhető, ha az acetilkolin koncentrációja a receptor közelében elég magas.

Alkalmazások

Az antisztatikus gyógyszereket a gyomor-bél sima izmainak, az epehólyag és az uro-traktus simaizomjainak görcsös összehúzódása által okozott kólák kezelésére használják.

Az antisztatikus paraszimpatolitikumok gátolják az acetilkolin muszkarin kolinerg hatását, ezáltal indukálva a nem érrendszeri simaizom relaxációját vagy csökkentve annak aktivitását.

A gyomor-bélrendszeri és az epehólyag motoros rendellenességeivel kapcsolatos tünetek széles választékában alkalmazzák. Ezek közül nevezhetjük el a hasmenést kísérő piloros görcsöket, mellkasi mellkasi rendellenességeket és kólikákat.

A hólyagfal simaizomának ellazításával ezeket alkalmazzák a cisztitiszt kísérő fájdalom és tenesmus enyhítésére.

Noha ezek a gyógyszerek kísérletileg gátolhatják a húgycső és az epevezeték összehúzódását, az epe- vagy húgycső kólikában narkotikus fájdalomcsillapítókra van szükség, és általában nem szűnnek meg az antispasztikumokkal.

A mirigyek szekréciójára gyakorolt ​​hatás miatt ezeket gyomor- és nyombélfekélyekben használják más speciális gyógyszerekkel kombinálva.

Járulékos károk

A leggyakoribb mellékhatások a pupilla tágulása és homályos látás, szájszárazság, nyelési nehézségek, vizeletvisszatartás idős férfiakban, székrekedés, szédülés és fáradtság. A szív- és érrendszerben tachikardia és a vérnyomás enyhe emelkedése fordulhat elő.

Ezeknek a mellékhatásoknak az az oka, hogy ezen gyógyszerek krónikus használatát nem tolerálják jól.

Mérgezés esetén a fent említett hatásokat mutatják be, amelyeket viselkedési változások követnek, beleértve a szedációt, delíriumot, hallucinációkat, rohamokat, kómát és légzésdepressziót (nagy adagok), a száraz és vörösödött bőrt és a hipertermiát, különösen gyermekeknél.

Az atropin halálos adagja felnőttnél körülbelül 0,5 g, a szkopolamin 0,2–0,3 g.

interakciók

A farmakológiai interakciók egy gyógyszer hatásának módosulására utalnak, annak időtartama és nagysága szempontjából, egy másik gyógyszer vagy lenyelött anyag egyidejű vagy korábbi használata miatt.

Ebben az értelemben a paraszimpatolitikus vagy antikolinerg antiszpatizánsok additív hatással vannak a következő gyógyszerekkel:

- amantadin

- antihisztaminok

- benzodiazepinek

- triciklusos antidepresszánsok

- disopiramid

- monoamin-oxidáz inhibitorok

- meperidin

- metilfenidát

- prokainamid

- tioxantinok

- kinidin

- nitrátok és nitritek

- a primidona

- orphenadrin

- fenotiazinok.

Görcsoldók vagy antikolinerg szerek általában:

- Növelje az alkohol depressziós hatását a központi idegrendszerre

- Növelje az atenolol hatását, valamint a diuretikumok, a nitrofurantoin és a digoxin gastrointestinalis biohasznosulását

- Növelje a glükokortikoidok által generált szemnyomást

- Blokkolják a metoklopramid hatását

- Csökkentse a fenotiazinok és a levodopa hatását

Antacidek csökkentik az antikolinerg szerek szájon át történő felszívódását. A guanetidin, a hisztamin és a rezerpin gátolja az antikolinerg szerek gátlását a gyomor-bélrendszer szekrécióin.

Ellenjavallatok

A parasimpatolitikumok alkalmazásának ellenjavallata a glaukóma, a vizelet- és gyomor-visszatartás, valamint a műtéti hasképek a diagnózis folyamatában. Olyan glaukóma eseteiben, amikor a pupillát szemészeti folyamatok során tágítani kell, szimpatomimetikumokat alkalmaznak.

Egyéb ellenjavallatok lehetnek a gyógyszerrel vagy segédanyagával szembeni túlérzékenység, tachikardia és szívizom-ischaemia.

Irodalom

1. Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M. és Shaheen, F. (2006). Az Acorus calamus Linn görcsoldó hatása. a kalciumcsatorna blokádján keresztül közvetíti. Fitoterápiás kutatás: A természetes termék-származékok farmakológiai és toxikológiai értékelésével foglalkozó nemzetközi folyóirat, 20 (12), 1080-1084.
2. Goodman és Gilman, A. (2001). A gyógyszerek farmakológiai alapjai. Tizedik kiadás. McGraw-Hill
3. Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR és Mohseni, M. (2000). A Satureja hortensis L. illóolaj görcsoldó és hasmenésgátló hatása. Journal of etnopharmacology, 71 (1-2), 187-192.
4. Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL és Loscalzo, J. (szerk.). (2012). Harrison belső orvoslás alapelvei. A McGraw-Hill Companies, Incorporated.
5. Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., és Schaubert, LV (1978). Az orvosi farmakológia áttekintése. Lange Medical Publications.