- Gyógyszerek
- - Természetes alkaloidok
- - Tercier aminok
- - kvaterner aminok
- A cselekvés mechanizmusa
- Alkalmazások
- Járulékos károk
- interakciók
- Ellenjavallatok
- Irodalom
A görcsoldó szerek a simaizom izomgörcsének enyhítésére, megelőzésére vagy csökkentésére szolgálnak, különösen az emésztőrendszer és a húgyúti izmok, és ezáltal csökkentik a kólik fájdalmát, amely görcsöt okoz.
A görcsoldókat spasmolitikumoknak is nevezik, és farmakológiai szempontból parasimpatolitikus gyógyszerek, azaz gátolják a parasimpatikus rendszer hatását, ezért gátolják az acetilkolint. Ebben a csoportban az atropin típusú gyógyszer.

Kép Anastasia Gepp a www.pixabay.com oldalon
Ezek olyan gyógyszerek, amelyek képesek blokkolni az acetilkolin egyes muszkarin hatásait a simaizmok, a mirigyek, a szív és / vagy a központi idegrendszer parasimpatikus végződésében.
Ezen gyógyszercsoporton belül említhetjük a természetes eredetű, félig szintetikus és szintetikus gyógyszereket. A természetes anyagok természetes alkaloidok, köztük az atropin (DL-hyoscyamine), amelyet az Atropa Belladonna nevű bokorból nyernek.
A szkopolaminot (L-hyoscine) extrahálják a Hyoscyamus niger-ből, a Jimson gyomot pedig a Datura stramoniumból, amely az L-hyoscyamine forrása.
A félszintetikus anyagok eloszlásuk és a test eltávolításuk, valamint a hatásuk időtartama szerint különböznek a természetes vegyületektől, amelyekből szintetizálódnak.
A szintetikus eredetű görcsoldók közé tartoznak a tercier aminok, amelyek felhasználása jelenleg szemészeti alkalmazásra korlátozódik pupillás vagy cikloplegikus dilatátorokként.
Végül vannak olyan kvaterner antispasmodikumok, amelyek közül néhány specifikus hatást gyakorol a muszkarinreceptorok bizonyos altípusaira.
Gyógyszerek
Az alábbiakban felsoroljuk azokat a parasimpatolitikus gyógyszereket, amelyekből természetes és néhány kvaterner aminot használnak görcsoldókként.
- Természetes alkaloidok
- Atropin (DL-hyoscyamine): tabletta, injekciós oldat, szemészeti kenőcs, szemészeti oldat, belladonna kivonat és tinktúra formájában.
- Szkopolamin (L-hyoscine): kiszerelése tabletta, injekciós és szemészeti oldat formájában található.

Az atropin felépítése (Forrás: Harbin / Public domain, a Wikimedia Commonson keresztül)
- Tercier aminok
- Homatropin-hidrobromid (szemészeti oldat)
- Eucatropin (szemészeti oldat)
- Ciklopentolát (szemészeti oldat)
- Tropicamide (szemészeti oldat)
- Diciklomid (tabletták, kapszulák, szirup, oldatos injekció)
- Flavoxát (tabletta)
- Metixen (tabletta)
- Oxifenciklimin (tabletták)
- Piperidolát (tabletta
- Tifenamil (tabletta)
- kvaterner aminok
- Benzotropin (tabletta)
- Homatropin-metil-bromid (tabletták és elixír)
- Meteskopolamin (tabletták, szirup és oldatos injekció)
- Glikopirrolát (tabletta és oldatos injekció)
- Oxifenónium (tabletta)
- Pentapiperium (tabletta)
- Pipenzolát (tabletta)
- Propanthelin (tabletták, hosszú hatású tabletták és oldatos injekció)
- Pirenzepin (tabletta)
- Mepenzolát (tabletta)
- Dififmanil (tabletta, hosszú hatású tabletta)
- Hexociklusos (tabletta, hosszú hatású tabletta)
- Izopropamid (tabletta)
- Tridihexetil (tabletták, tartós hatású kapszulák és oldatos injekció)
- Tiotropium (tabletta)
- Tolterodin (tabletta)
- Ipratropium (tabletta)
- Metil -tropin (tabletták)
A cselekvés mechanizmusa
A görcsoldó szerek hatásmechanizmusa az, hogy az acetilkolinnal versenyezzenek a muszkarin receptorokért. Ezek a receptorok elsősorban a gyomor-bél és urogenitális traktus simaizomjában, a mirigyekben, a szívben és a központi idegrendszerben helyezkednek el.
Mivel ez az antagonista hatás kompetitív, legyőzhető, ha az acetilkolin koncentrációja a receptor közelében elég magas.
Alkalmazások
Az antisztatikus gyógyszereket a gyomor-bél sima izmainak, az epehólyag és az uro-traktus simaizomjainak görcsös összehúzódása által okozott kólák kezelésére használják.
Az antisztatikus paraszimpatolitikumok gátolják az acetilkolin muszkarin kolinerg hatását, ezáltal indukálva a nem érrendszeri simaizom relaxációját vagy csökkentve annak aktivitását.
A gyomor-bélrendszeri és az epehólyag motoros rendellenességeivel kapcsolatos tünetek széles választékában alkalmazzák. Ezek közül nevezhetjük el a hasmenést kísérő piloros görcsöket, mellkasi mellkasi rendellenességeket és kólikákat.
A hólyagfal simaizomának ellazításával ezeket alkalmazzák a cisztitiszt kísérő fájdalom és tenesmus enyhítésére.
Noha ezek a gyógyszerek kísérletileg gátolhatják a húgycső és az epevezeték összehúzódását, az epe- vagy húgycső kólikában narkotikus fájdalomcsillapítókra van szükség, és általában nem szűnnek meg az antispasztikumokkal.
A mirigyek szekréciójára gyakorolt hatás miatt ezeket gyomor- és nyombélfekélyekben használják más speciális gyógyszerekkel kombinálva.
Járulékos károk
A leggyakoribb mellékhatások a pupilla tágulása és homályos látás, szájszárazság, nyelési nehézségek, vizeletvisszatartás idős férfiakban, székrekedés, szédülés és fáradtság. A szív- és érrendszerben tachikardia és a vérnyomás enyhe emelkedése fordulhat elő.
Ezeknek a mellékhatásoknak az az oka, hogy ezen gyógyszerek krónikus használatát nem tolerálják jól.
Mérgezés esetén a fent említett hatásokat mutatják be, amelyeket viselkedési változások követnek, beleértve a szedációt, delíriumot, hallucinációkat, rohamokat, kómát és légzésdepressziót (nagy adagok), a száraz és vörösödött bőrt és a hipertermiát, különösen gyermekeknél.
Az atropin halálos adagja felnőttnél körülbelül 0,5 g, a szkopolamin 0,2–0,3 g.
interakciók
A farmakológiai interakciók egy gyógyszer hatásának módosulására utalnak, annak időtartama és nagysága szempontjából, egy másik gyógyszer vagy lenyelött anyag egyidejű vagy korábbi használata miatt.
Ebben az értelemben a paraszimpatolitikus vagy antikolinerg antiszpatizánsok additív hatással vannak a következő gyógyszerekkel:
- amantadin
- antihisztaminok
- benzodiazepinek
- triciklusos antidepresszánsok
- disopiramid
- monoamin-oxidáz inhibitorok
- meperidin
- metilfenidát
- prokainamid
- tioxantinok
- kinidin
- nitrátok és nitritek
- a primidona
- orphenadrin
- fenotiazinok.
Görcsoldók vagy antikolinerg szerek általában:
- Növelje az alkohol depressziós hatását a központi idegrendszerre
- Növelje az atenolol hatását, valamint a diuretikumok, a nitrofurantoin és a digoxin gastrointestinalis biohasznosulását
- Növelje a glükokortikoidok által generált szemnyomást
- Blokkolják a metoklopramid hatását
- Csökkentse a fenotiazinok és a levodopa hatását
Antacidek csökkentik az antikolinerg szerek szájon át történő felszívódását. A guanetidin, a hisztamin és a rezerpin gátolja az antikolinerg szerek gátlását a gyomor-bélrendszer szekrécióin.
Ellenjavallatok
A parasimpatolitikumok alkalmazásának ellenjavallata a glaukóma, a vizelet- és gyomor-visszatartás, valamint a műtéti hasképek a diagnózis folyamatában. Olyan glaukóma eseteiben, amikor a pupillát szemészeti folyamatok során tágítani kell, szimpatomimetikumokat alkalmaznak.
Egyéb ellenjavallatok lehetnek a gyógyszerrel vagy segédanyagával szembeni túlérzékenység, tachikardia és szívizom-ischaemia.
Irodalom
- Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M. és Shaheen, F. (2006). Az Acorus calamus Linn görcsoldó hatása. a kalciumcsatorna blokádján keresztül közvetíti. Fitoterápiás kutatás: A természetes termék-származékok farmakológiai és toxikológiai értékelésével foglalkozó nemzetközi folyóirat, 20 (12), 1080-1084.
- Goodman és Gilman, A. (2001). A gyógyszerek farmakológiai alapjai. Tizedik kiadás. McGraw-Hill
- Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR és Mohseni, M. (2000). A Satureja hortensis L. illóolaj görcsoldó és hasmenésgátló hatása. Journal of etnopharmacology, 71 (1-2), 187-192.
- Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL és Loscalzo, J. (szerk.). (2012). Harrison belső orvoslás alapelvei. A McGraw-Hill Companies, Incorporated.
- Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., és Schaubert, LV (1978). Az orvosi farmakológia áttekintése. Lange Medical Publications.
