BENZODIAZEPINEK: A HATÁSMECHANIZMUS, A FELHASZNÁLÁS ÉS A HATÁSOK - NEUROPSYCHOLOGY - 2026

A benzodiazepinek pszichotróp szerek, amelyek közvetlenül a központi idegrendszerre hatnak. Az agyi régiókra kifejtett hatással nyugtató, hipnotikus, szorongáscsillapító és görcsoldó hatást fejtenek ki.

A benzodicepineket gyógyászatban használják szorongásos rendellenességek, álmatlanság és egyes érzelmi állapotok kezelésére. Hasonlóképpen, beépíthetők olyan patológiák, mint az epilepszia, az alkohol megvonása és az izomgörcsök intervenciójába.

Jelenleg ezeket a gyógyszereket tekintik a leghatékonyabbnak a szorongásos rendellenességek kezelésére, a bevált jó eredmények és az általuk okozott néhány mellékhatás miatt.

A kereskedelemben több benzodiapin gyógyszert is találhat, amelyek többségét általában a lam vagy pam végződése jellemzi. A legismertebbek az alprazolam, diazempam, flurazepam és lorazepam.

A benzodiazepinek hatásmechanizmusai

A hatásmechanizmusok arra a módszerre vonatkoznak, amellyel a benzodiazepinek az agyba érkezve hatnak, és képesek változtatni a pszichológiai működésben.

A benzodiazepinek közvetlenül az agy gátló neurotranszmitterére hatnak, úgynevezett gamma-animo-vajsav (GABA), kötődve ezen neurotranszmitter specifikus receptoraihoz és GABA-agonistaként hatnak.

Ez azt jelenti, hogy amikor a benzodiazepinek eljutnak az agyi régiókhoz, növelik a GABA aktivitását, és ezért növekednek a posztszinaptikus gátlóképességek.

A benzodiazepinek fő előnye, hogy amikor a GABA-ra hatnak, növelik a klórcsatorna nyitási frekvenciáját. Így ezek a gyógyszerek nem képesek nagyobb aktiválást elérni, mint amit a GABA önmagában elérne, tehát fogyasztásuk kockázata alacsony.

GABA receptorok

A GABA receptorok különféle klinikai szempontból hasznos vegyületek gyógyszercélpontjaiként szolgálnak. Az ioncsatornák egy olyan receptorából áll, amelyek fehérje-kombinációk révén képződnek.

Hasonlóképpen, a legtöbb GABA receptor 5 alegységből áll: 1 alegységből, 2 alegységből, 3 alegységből, 4 alegységből és 5 alegységből.

Ebben az értelemben különböző benzodiazepin gyógyszereket állítottak össze, amelyek a GABA receptorok különböző alegységeire hatnak.

A legfrissebb kutatások kimutatták, hogy pontosabban az a1 alegységekre ható benzodiazepinek szorongáscsökkentő aktivitással rendelkeznek, míg az a3 vagy a5 alegységekre ható szerek nyugtató hatásúak.

Összefoglalva: a benzodiazepinek úgy fejlesztenek ki hatásaikat, hogy növelik a GABA, az agy neurotranszmitterének az aktivitását, amely az agy működésének gátlásáért felelős.

Számos szorongási vagy agitációs zavar reagál ezen anyagok működésének csökkenésére. Ezekben az esetekben a benzodiazepinek használata nagyon hasznos, mivel lehetővé teszi az agy működésének helyreállítását.

Farmakokinetikai jellemzők

A benzodiazepin gyűrűrendszer központi kémiai szerkezete.

A farmakokinetikai jellemzők arra a módszerre vonatkoznak, amellyel a benzodiazepinek fogyasztásakor az agyi régiókba jutnak.

Ez a folyamat elsősorban a gyógyszergyűrűk tulajdonságaitól (szerkezetük) függ, amelyek meghatározzák a gyógyszer lipid oldhatóságát és metabolizmusát.

A benzodiazepinek farmakokinetikájában három fő eljárás különböztethető meg: felszívódás, eloszlás és metabolizmus.

Abszorpció

A benzodiazepineket szájon át kell bevenni. Olyan anyagok, amelyek általában nagyon jól és némileg könnyen felszívódnak.

Az abszorpció sebessége a gyógyszer zsírban való oldhatóságától függ. A benzodiazepinek esetében ez általában 30 és 240 perc között tart.

Így ezeknek a gyógyszereknek a felszívódása - annak ellenére, hogy elegendő - lassú és szabálytalan lehet. Ezért olyan sürgősségi esetekben, mint rohamok vagy pánikrohamok, általában ajánlott az intravénás alkalmazás, ami sokkal gyorsabb felszívódást tesz lehetővé.

Anyagcsere

A benzodiazepinek metabolizálódnak a mikroszomális májszinten, oxidációs, dealkilációs és hidroxilezési folyamatok révén. Ez a mechanizmus lehetővé teszi, hogy az anyag belépjen a személy véráramába, és a vér útján keringjen az agyi régiókba.

Az anyagok olyan részecskéit, amelyek nem jutnak át a vérbe, glükuronsavval vagy szulfáttal konjugálják, és végül a vesén keresztül eltávolítják.

Mire valók? Alkalmazások

Jelenleg a benzodiazepineknek számos terápiás felhasználása van. Ezek a gyógyszerek nagyszámú molekulát tartalmaznak, amelyek bizonyos tulajdonságokkal rendelkeznek és lehetővé teszik a különböző agyi rendellenességek beavatkozását.

Meg kell jegyezni, hogy nem minden benzodiazepin gyógyszer rendelkezik pontosan azonos jellemzőkkel. Ezért tehát nem minden gyógyászati ​​alkalmazáshoz ugyanazok az előnyök vannak.

Például a klonazepam nagyon hatékony profilja szorongásoldó szerként pánik vagy általános szorongásos rendellenességek és rohamok kezelésére.

Az ő esetére az a tény, hogy hipnotikus, izomlazító és amnézikus tulajdonságai alacsonyak, jó terápiás lehetőséget kínál e rendellenességek kezelésére, de kevésbé indokolt más betegségek kezelésére.

Ebben az értelemben a benzodiazepinek és az egyes állapotok leginkább megjelölt gyógyszerek fő terápiás javallatai:

A görcsoldók

A benzodiazepinek erőteljes görcsoldók, amelyek potenciálisan megmenthetik az ember életét, miközben kezelik az epilepticus állapotot.

Ezekben az esetekben a leghatékonyabb gyógyszerek a diazepam és a lorazepam, ez utóbbi viszonylag hatékonyabb a 11 nemrégiben közzétett klinikai vizsgálat metaanalízise szerint. A diazepam azonban sokkal hosszabb ideig tart, mint a lorazepam.

Noha ezek a gyógyszerek hasznosak olyan betegségekben való beavatkozáshoz, mint például az epilepszia, az olyan mellékhatások, mint például a tolerancia vagy az álmosság, nem az elsődleges gyógyszerekké teszik ezeket a betegségeket hosszú távon.

Ma arra a következtetésre jutottak, hogy a benzodiazepinek nagyon hasznos gyógyszerek a rohamok tüneteinek kezelésére. De nem szabad hosszú távú terápiás eszközként használni.

szorongásoidókat

A szorongási problémák valószínűleg azok a körülmények, amelyekben a benzodiazepinek a leghatékonyabbak. Ezeknek a gyógyszereknek fontos szorongásoldó tulajdonságai vannak, és felhasználhatók súlyos szorongás ideiglenes kezelésére.

A szorongás kezelésére szolgáló benzodiazepineket általában orálisan fogyasztják, bár pánikroham esetén intravénásán is beadhatók, mivel így csökken a gyógyszer hatásideje.

A benzodiazepinek magas szorongáscsökkentő képessége arra késztette őket, hogy ma a szorongásos rendellenességek kezelésének fő gyógyszerének tekintsék őket.

Pontosabban, az alprazolam, bromazepam, chlordiazepoxid, klonazepam, klorazepate, diazepam, lorazepam, medazepam, nordazepam, oxazepam és prazepam a leghatékonyabbak és használhatók.

Ezeknek a gyógyszereknek ugyanolyan korlátai vannak, mint a benzodiazepineknek görcsoldó célokra

Nagyon annak a kockázata, hogy a benzodiazepinek toleranciát és függőséget generálnak a fogyasztóban, ezért javasoljuk, hogy ezek használatát rövid időre (2–4 hétre) korlátozzák.

Álmatlanság

A benzodiazepinek megfelelő terápiás eszközök is lehetnek álmatlanság kezelésére.

Használata korlátozott ideig ajánlott, függőség és függőség kialakulásának kockázata miatt. Ebben az értelemben a benzodiazepinek szakaszos használata különösen hasznos az álmatlanság kezelésében.

Ezek a gyógyszerek lehetővé teszik az alvással kapcsolatos problémák javítását az alváshoz szükséges idő lerövidítésével, az alvás idejének meghosszabbításával és az ébrenlét csökkentésével.

Fogyasztása azonban általában rontja az alvás minőségét, növeli a könnyű alvást és csökkenti a mély alvást.

Ezért hatékonyságuk ellenére a benzodiazepineket az alvással kapcsolatos problémák kezelésére mérsékelten és éberséggel kell alkalmazni.

Általában véve súlyos átalakításokban és teljes körű orvosi ellenőrzéssel történő használata javasolt annak elkerülése érdekében, hogy a pszichotróp gyógyszer fogyasztása milyen negatív hatásokat okozhat.

Használjon műtét előtt

A benzodiazepinek az egyik legszélesebb körben alkalmazott gyógyszer a tünetek vagy szorongásos érzés enyhítésére olyan személyeknél, akik a műtéti eljárás előző pillanataiban vannak.

Ezeket általában két-három órával a műtét előtt adják be, ami lehetővé teszi a szorongásos tünetek enyhítését és amnestikus hatásokat vált ki, amelyek segítik a műtét előtti kellemetlenség elfelejtését.

A benzodiazepineket fogfóbia és szemészeti eljárásokban is használják.

Intenzív osztály

A benzodiazepinek olyan gyógyszerek, amelyeket erősen használnak az intenzív osztályon lévő betegek kezelésére.

Különösen a mesterséges lélegeztetést kapó betegek, a nagyon erős fájdalomban szenvedő betegek vagy a szorongás és kellemetlen érzés magas fokú betegek esetén a benzodiazepinek beadása enyhíti és ellazítja állapotát.

Használata során azonban óvatosan kell eljárni, mivel egyes esetekben a benzodiazepinek légúti depressziót okozhatnak.

Alkoholfüggőség

Kimutatták, hogy a benzodiazepinek biztonságos és hatékony gyógyszerek az alkoholista tünetek kezelésében.

Pontosabban, a legszélesebb körben alkalmazott diazepam és klór-diazepoxid, hosszú hatású gyógyszerek, valamint lorazepam és oxazepam, közepes hatású gyógyszerek.

A diazepam és a kloridazepoxid enyhíti az elvonási tüneteket, és így megkönnyíti a méregtelenítési folyamatot.

A maga részéről az oxazepam a legszélesebb körben alkalmazott benzodiazepin súlyos megvonási szindrómák kezelésében és olyan betegekben, akik nagyobb nehézséget okoznak a gyógyszerek metabolizmusában, például idős emberek vagy májcirrózisban szenvedők.

Izomzavarok

A benzodiazepinek fogyasztása nagy izomlazítást okoz, és hasznos gyógyszerek a görcsök csökkentésére. Az ilyen célokra leggyakrabban használt gyógyszerek a baklofen és a tizanidin.

Nem szabad azonban figyelembe venni, hogy ezeknek a gyógyszereknek a tartós használata miatt a beteg tolerancia alakulhat ki pihentető hatásaival szemben.

Mánia

A bipoláris rendellenességek mániás epizódjait gyakran hangulat-stabilizátorokkal kezelik. Bizonyos esetekben azonban a benzodiazepinek adása megfelelő lehet egyes tünetek rövid távú kezelésére.

A benzodiazepinek, például a klonazepám vagy a lorazepám lehetővé teszik a személy gyors megnyugtatását és nyugtatását, és enyhítik a mánia bizonyos megnyilvánulásait, mint például az izgatottság vagy idegesség.

Ellenjavallatok

Noha a benzodiazepinek terápiás hatásai kielégítik a több rendellenesség kezelését, ezeknek a gyógyszereknek számos ellenjavallata is van. Általában ezeknek a gyógyszereknek a használata nem ajánlott:

1. Sarokzáró glaukómában szenvedő betegek, mivel a benzodiazepinek lehetséges antikolinerg hatása súlyosbíthatja a betegséget.
2. Izmos hypotonia vagy myasthenia eseteiben a sima izmok benzodiazepinek által kiváltott relaxáló hatása miatt.
3. Súlyos légzési elégtelenség és alvási apnoe esetén.
4. Májelégtelenségben szenvedő betegek esetében az encephalopathia kockázata megnövekszik.
5. Akut alkoholmérgezés esetén kóma vagy szinkop, a központi idegrendszerre gyakorolt ​​depressziós hatás miatt.

Hatások és mellékhatások

A benzodiazepin gyógyszerek fogyasztása káros hatásokat okozhat azoknál a betegeknél, akik azt fogyasztják.

A különböző benzodiazepin gyógyszerek toxikológiai profilja nagyon hasonló, bár egyes esetekben a tünetek gyakorisága és súlyossága változhat.

A legtöbb esetben a mellékhatások a gyógyszerek farmakológiai hatásának meghosszabbodása miatt fordulnak elő, ami befolyásolja a központi idegrendszer működését.

Különböző tanulmányok azt mutatják, hogy a betegek mintegy fele nagyobb vagy kisebb mértékben álmosságot érez a kezelés első pillanataiban.

Hasonlóképpen, egyéb káros hatások, amelyek megjelenhetnek:

1. Nyugtatás.
2. Szédülés, hányinger és hányás
3. Hasmenés vagy székrekedés
4. Depresszió és hangulati ingadozások.
5. Változások a libidóban
6. Tájékozódási zavar.
7. Dizartria és remegés.
8. Húgyúti rendellenességek.
9. Hepatitok, sárgaság, dermatitisz, urticaria és cigarillo.
10. Vér diszkrázia.
11. Látási és hallási rendellenességek.
12. A motor összehangolása a leesés kockázatával.
13. Anterográd amnézia és koncentrálási nehézség.

Irodalom

1. Bradwejn J. 1993. A pánikbetegség és az általános szorongásos rendellenességek kezelésére szolgáló benzodiazepinek: klinikai kérdések és jövőbeli irányok. Can J Psychiatry 38 (4. készlet): S109_113.
2. Charney DS, Woods SW. 1989. Pánikbetegség benzodiazepin kezelése: az alprazolam és a lorazepam összehasonlítása. J Clin Psychiatry 50: 418_423.
3. Furukawa TA, Streiner DL, Young LT. 2002. Antidepresszáns és benzodiazepin a súlyos depresszióhoz (Cochrane Review). Cochrane Database Syst Rev CD001026.
4. Lader M, Morton S. 1991. Benzodiazepin problémák. Br J Addict 86: 823_828.
5. Laegreid L, Olegard R, Conradi N, Hagberg G, Wahlstrom J., Abrahamsson L. 1990. Veleszületett rendellenességek és az anyai fogyasztás: benzodiazepinek: esettanulmány-vizsgálat. Dev Med Child Neurol 32: 432_441.
6. Livingston MG. 1994. Benzodiazepin-függőség. Br J. Hosp Med 51: 281_286.
7. Nelson J, Chouinard G. 1999. Útmutatások a benzodiazepinek klinikai alkalmazásához: farmakokinetika, függőség, rebound és megvonás. Can Soc Clin Pharmacol. 6, 69_83.