CITALOPRAM: TULAJDONSÁGOK, MELLÉKHATÁSOK ÉS INDIKÁCIÓK - ARTE - 2025

A citalopram ismert antidepresszáns gyógyszer, amely része a szelektív inhibitor gyógyszereknek, a szerotonin újrafelvétel-gátlóknak (SSRI). Ez az egyik anyag, amelyet leginkább használnak a hangulathoz és a depresszióhoz kapcsolódó problémák kezelésére.

A Citalopram olyan márkanéven kerül forgalomba, mint Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus vagy Cipramil. Ilyen módon ezek a gyógyszerek ugyanazon hatóanyagra, a citalopramra utalnak.

A citalopram olyan gyógyszer, amely depresszió kezelésére és a visszaesések megelőzésére, pánikbetegség kezelésére, agorafóbiaval vagy anélkül, valamint rögeszmés kényszeres rendellenességek kezelésére javasolt.

Manapság ennek a gyógyszernek elegendő bizonyítéka van ahhoz, hogy jól tolerálható és hatékony antidepresszánssá váljon. Ezért ez az egyik legszélesebb körben alkalmazott gyógyszer a depresszió kezelésére.

Ez a cikk a citalopram tulajdonságait ismerteti. Magyarázatot adnak annak farmakokinetikai tulajdonságaira és hatásmechanizmusára, valamint feltételezik a gyógyszer lehetséges mellékhatásait, óvintézkedéseit és indikációit.

Jellemzők és hatásmechanizmus

A citalopram antidepresszáns gyógyszer, amely a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI) csoportjába tartozik.

Tehát egy pszichotróp gyógyszerből áll, amely közvetlenül hat a neurotranszmitter szerotonin receptoraira.

A szerotonin egy nagyon fontos agyi anyag, amely számos funkciót lát el. Ezek közül kiemelkedik az ember hangulatának szabályozása.

Így minél nagyobb az agyban a szerotonin mennyisége, annál jobb az ember hangulata. Ehelyett az adalék alacsony szintje az agyban gyakran társul depressziós epizódokhoz és depressziós hangulatokhoz.

Ebben az értelemben a citalopram olyan gyógyszer, amely közvetlenül az agyra hat, és gátolja a szerotonin újrafelvételét. Az újrafelvétel gátlásával növekszik az anyag mennyisége az agyban és a hangulat.

A citalopram tudományosan jóváhagyott felhasználásai a következők: depresszió, társadalmi szorongás, pánikbetegség, rögeszmés-kényszeres rendellenesség, Huntington-kór és premenstruációs diszmorf rendellenességek.

A gyakorlatban azonban a citalopramot gyakran beavatkozásra is használják: szorongási problémák, onichophagia, figyelemhiányos hiperaktivitási rendellenességek, étkezési rendellenességek, alkoholizmus és különféle típusú társadalmi fóbák.

Javallatok és adagolás

A citaloprammal történő kezelést egy orvosnak kell meghatároznia, aki meghatározza a gyógyszer megfelelőségét és az alkalmazandó adagokat.

Ezért a citalopram-kezelés megkezdése előtt pontosan be kell tartani a gyógyszer beadására vonatkozó utasításokat, amelyeket a kezelő orvos jelölt meg.

Másrészt az orvosi szakembernek kell meghatároznia a citalopram-kezelés időtartamát és a gyógyszercsökkentés fokozatos időszakát. Fontos, hogy ne hagyja abba a kezelést, és ne vegyen be az előírtnál eltérő adagokat.

Noha az adagok és a kezelés időtartama az orvos által elvégzendő eljárás, a citalopram számos alapvető javallatot mutat be, amelyek referenciaként szolgálhatnak a felhasználók számára, de nem követési útmutatásként. Ezek:

1- Depresszió

A depresszió a fő mentális rendellenesség, amelyre a citalopram alkalmazása indokolt. A depresszió kezelésében a felnőtt betegek szokásos adagja 20 mg / nap.

Ha szükségesnek ítéli meg, az orvos úgy határozhat, hogy fokozatosan növeli az említett adagot, legfeljebb napi 40 milligrammig.

2- Pánikbetegség

A pánikbetegség egy olyan rendellenesség, amelyre a citalopram alkalmazása indokolt. Ebben az esetben az alkalmazás általános dózisai alacsonyabbak, becslések szerint a kezdeti mennyiség napi 10 mg.

Egy hetes kezelés után az orvos a napi adagot 20-30 milligrammra növelheti. Csak bizonyos esetekben a citalopram pánikbetegségek kezelésére történő beadása eléri a napi maximális 40 mg-ot.

3-rögeszmés kompulzív rendellenesség

Az obszesszív kompulzív rendellenesség kezelésére javasolt citalopram adagok megegyeznek a depresszió esetén alkalmazott adagokkal. A kezdeti adag általában 20 milligramm naponta, amelyet napi maximum 40 milligrammra lehet növelni.

A citalopram egyéb felhasználásai

A citalopram jóváhagyott felhasználásai a következők: depresszió, társadalmi szorongásos rendellenesség, pánikbetegség, rögeszmés-kényszeres rendellenesség, Huntington-kór és premenstruációs diszmorf rendellenességek kezelése.

Annak ellenére, hogy a hatékonyságra vonatkozóan nem állnak rendelkezésre tudományos adatok, a citalopramot onichophagia, figyelemhiányos hiperaktivitási rendellenesség, testdiszmorf rendellenesség, étkezési rendellenességek és alkoholizmus kezelésére is használják.

Ebben az értelemben úgy tűnik, hogy bizonyos patológiák különleges kapcsolatban vannak a citaloprammal, ami a gyógyszer ezen betegségek kezelésében kifejtett hatását oka a ma tanulmányozásának. A legfontosabbak:

1- Alzheimer-kór

Egy 2014-ben elvégzett tanulmány kimutatta, hogy az egereknek beadott citalopram nagyrészt (78%) megállította a béta-amiloid plakkok növekedését, amelyek az Alzheimer-kórra jellemző neuronális halált okoznak.

Ugyanez a vizsgálat egy 23 emberből álló mintában azt mutatta, hogy a citalopram 37% -kal csökkentette a béta-amiloid fehérje termelését, ezért feltételezik, hogy ez a gyógyszer hasznos lehet az Alzheimer-kór kezelésében.

2- Diabetikus neuropathia

A klinikai adatok hiánya ellenére a citalopramot széles körben és hatékony eredményekkel alkalmazták a diabéteszes neuropathia és a korai magömlés tüneteinek csökkentésére.

3- A migrén megelőzése

Bár a citalopram kevésbé hatásos, mint az amitriptilin a migrén megelőzésében, úgy tűnik, hogy a két gyógyszer kombinációja jobb eredményeket mutat, mint egyetlen gyógyszer alkalmazása.

4- Autizmus

A 2009-ben elvégzett, többcentrikus, randomizált, kontrollált vizsgálat a citalopram autizmus kezelésére gyakorolt ​​hatásainak vizsgálatára összpontosított. Az eredmények nem mutattak hasznot, és mutattak néhány káros hatást is, így a citalopram alkalmazása az autizmus kezelésében kérdéses.

Farmakokinetikai tulajdonságok

A citalopram erősen tanulmányozott és ellenőrzött gyógyszer. Ezért manapság szilárd adatok állnak rendelkezésre annak farmakokinetikai tulajdonságairól.

A gyógyszerrel kapcsolatos kutatások lehetővé tették a citalopram felszívódásának, metabolizmusának és eliminációs folyamatának meghatározását.

1- Szelektivitás

A citalopramot ma a legszelektívebb szerotonin-újrafelvétel-gátlónak tekintik. Számos in vitro vizsgálat megerősítette, hogy a gyógyszer agyi hatása kizárólag a szerotonin újrafelvétel gátlására koncentrál.

Ebben az értelemben, más SSRI-gyógyszerektől eltérően, a citalopram minimálisan gátolja más anyagok, például az adrenalin vagy a dopamin újrafelvételét.

Konkrétan, az adatok azt mutatják, hogy a szerotoninfelvétel állandó gátlási sebessége több mint 3000-szer alacsonyabb, mint a norepinefrin felvételének.

Így a citalopram szignifikánsan nagyobb hatékonyságot mutat, mint más gyógyszerek, például parxotin, sertralin vagy fluoxetin, ezen anyag gátlásában.

Annak ellenére, hogy a legszelektívebb gyógyszer, azaz az agyi mechanizmusokban inkább úgy működik, mint ahogyan működnie kell, a citalopram nem a legerősebb antidepresszáns.

Például annak ellenére, hogy a paroxetin kevésbé szelektív módon hat, és ezért befolyásolja a depresszióval nem járó egyéb agyi mechanizmusokat, hatékonyabban gátolja a szerotonin újrafelvételét, mivel a hatások intenzívebbek.

2- Felszívódás

A citalopram könnyen felszívódó gyógyszer. Felszívódását az étkezés nem befolyásolja, és körülbelül 80% -os orális biohasznosulást mutat, Az anyag legmagasabb plazmaszintje az adagolása után két és négy óra között figyelhető meg.

A citalopram széles körben elterjedt a különféle perifériás szövetekben, 80% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. Ez azt jelenti, hogy minimális annak valószínűsége, hogy részt vesz a gyógyszerkölcsönhatásokban, amelyek másodlagosan előfordulnak egy fehérjekötő gyógyszer kiszorításáért.

Klinikailag releváns dózisok esetén a citalopram lineáris farmakokinetikával rendelkezik. Vagyis lineáris összefüggést mutat a dózis, valamint a gyógyszer és metabolitjai stabil koncentrációja között.

Mindezek alapján a citalopramot ma az egyik antidepresszáns gyógyszernek tekintik, amely az emberi testben a legjobban felszívódik. Az abszorpciós és eloszlási folyamatot más változók nem változtatják meg, tehát hatása általában meglehetősen közvetlen.

3- Metabolizmus

A citalopram lenyelésekor a hatóanyagok átjutnak a vérbe, amíg el nem érik a májat, ahol a gyógyszer metabolizálódik.

A máj metabolizálja a citalopramot két N-demetilezési lépéssel dimetil-citaloprammá (DCT) a CYP2C19-en keresztül, és didemetil-citaloprammá (DDCT) CYP2D6-on keresztül.

Az oxidáció az A és B monoamin-oxidázzal és az aldehid-oxidázzal történik, a propionsav és az oxid-N-citalopram származékává.

A stabil koncentrációk révén a metabolitok mennyisége a gyógyszer-citalopramhoz viszonyítva DCT esetében 30-50%, DDCT esetén 5-10% között van.

4- Elimináció

A citalopram kétfázisú eliminációt mutat. A megoszlási szakasz a testben körülbelül 10 órán át tart, a gyógyszer felezési ideje 30 és 35 óra.

Tehát a citalopram olyan gyógyszer, amelynek hosszú élettartama van a szervezetben, ezért naponta csak egyszer adható be. A gyógyszer akár 23% -a ürül a vizelettel.

5- Az életkorral összefüggő farmakokinetikai hatások

A 65 évesnél idősebb egyéneknél a citalopram egyszeri és többszörös adagját egyaránt vizsgáló tanulmányok azt mutatják, hogy a gyógyszer dóziskoncentrációja 23-30% -kal nőtt a fiatalabb személyekhez képest.

Ezért ajánlott, hogy az idős betegek alacsonyabb kezdeti dózisú citalopramot kapjanak, mivel a testükre gyakorolt ​​hatás nagyobb.

6- Májelégtelenség és farmakokinetikai hatások

Májkárosodásban szenvedő betegekben a citalopram orális clearance-e 37% -kal csökken. Így a gyógyszer több kockázatot jelenthet e népesség számára, ezért májkárosodásban szenvedő betegek számára ajánlott alacsony és szabályozott adagok beadása.

7- Veseműködési zavar és farmakokinetikai hatások

Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegekben a citalopram clearance-e 17% -kal csökken. Ezekben a betegekben nincs szükség dózismódosításra, de szükség lehet a krónikus vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek gyógyszereinek csökkentésére.

Mellékhatások

Mint minden gyógyszer esetében, a citalopram használata különféle mellékhatásokat okozhat. Ezek általában enyhe vagy közepes intenzitásúak, mindazonáltal elengedhetetlen az orvos értesítése, ha bármelyik hatás intenzív vagy elmúlik.

A citalopram alkalmazásának főbb mellékhatásai a következők:

1. Hányinger és hányás
2. Hasmenés és székrekedés
3. Gyomorfájdalom vagy gyomorégés
4. Csökkent étvágy és fogyás.
5. Gyakori vizelési igény.
6. Túlzott fáradt érzések.
7. Általános gyengeség
8. Kontrollálatlan rázás a test bizonyos részein.
9. Az izmok vagy ízületek fájdalma.
10. Száraz száj
11. A szexuális vágy és képesség változása vagy csökkenése.
12. Nehéz és túlzott menstruációs időszakok.
13. Mellkasi fájdalmak
14. Légszomj.
15. Szédülés és szédülés
16. Megnövekedett pulzus.
17. Halló- vagy látó hallucinációk.
18. Magas láz.
19. Túlzott izzadás
20. Zavar.
21. Eszméletvesztés vagy koordináció.
22. izmok zsibbadása vagy remegő összehúzódások.
23. Csalánkiütés, hólyagok vagy kiütés
24. Légzési vagy nyelési nehézség.
25. Az arc, torok, nyelv, ajkak, szem, kéz vagy láb duzzanata.
26. Szokatlan vérzés vagy véraláfutás.
27. Fejfájás és a koncentrációval vagy a memóriával kapcsolatos problémák.

Irodalom

1. Atmaca M., Kuloglu M., Tezca E., Semercioz A (2002). A citalopram hatékonysága a korai magömlés kezelésében: placebo-kontrollos vizsgálat. Belső. J. Impot. Res. 14 (6): 502–5.

1. CitalopramMedline, az Egyesült Államok Nemzeti Orvostudományi Könyvtára.

1. Keller MB (2000. december). "Citalopram terápia depresszióhoz: 10 éves európai tapasztalat áttekintése és az amerikai klinikai vizsgálatokból származó adatok." J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.

1. Personne M, Sjöberg G., Persson H (1997). "Citalopram túladagolás - a svéd kórházakban kezelt esetek áttekintése". Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237–40.

1. Rang HP (2003). Gyógyszertan. Edinburgh: Churchill Livingstone. o. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (1996. január). "Citalopram az alkoholizmus kezelésében: kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálat". Pharmacopsychiatry. 29. (1): 27–9.