CEFALOTIN: MIRE VONATKOZIK, A HATÁSMECHANIZMUS, AZ ADAG - GYÓGYSZER - 2026

A cefalotina a cefalosporin antibakteriális baktériuma, amelynek hatása hasonló a penicillinekhez. Az uralkodó spektrum a gram-pozitív és néhány gram-negatív baktériumon van. Ez az első 1964-ben forgalomba hozott cefalosporin.

A cefalosporinok az antibiotikumok egy csoportja, amelyet a múlt század közepén fejlesztettek ki. A neve a gomba - a Cehalosporium acremonium - nevéből származik, amelyből baktériumölő tulajdonságokkal rendelkező vegyületet kaptunk. Ez a felfedezés, amely 1948-ban történt, kiindulási pontot jelentett az új antimikrobiális szerek kifejlesztéséhez.

Forrás: pxhere.com

A cefalosporin antibiotikumok az idő múlásával fejlődtek ki a baktériumölő hatás spektrumának változása szerint. Ez a változás lehetővé tette öt generációba történő besorolást, a cefalotin az első generációhoz tartozik.

Az antibiotikum baktériumölő hatása, mint más 1. generációs cefalosporinok, a gram-pozitív baktériumokon is megmutatkozik. Néhány gram-negatív baktérium szintén hajlamos annak használatára.

A cefalotin adagolása kizárólag parenterálisan történik, mind intravénásan, mind intramuszkulárisan. Az intramuszkuláris alkalmazás azonban a gyógyszer helyi hatásai miatt, beleértve a fájdalmat is, ritka.

Intravénásan az antibiotikum gyorsan eléri a terápiás szintet, és nagymértékben kötődik proteinhez. A felezési ideje viszonylag rövid, 45 perc-egy óra. Az idegrendszert kivéve könnyen szétterjedhet bármely szövetbe, mivel nem hatol át a vér-agy gáton. Alig több mint 30% inaktiválódik a májban, és a vizelettel ürül ki.

A cefalotin megfizethető, hatékony, biztonságos és nagyon jól tolerálható gyógyszer. Jelenleg a gyógyszert sok országban használják fogékony baktériumok által okozott fertőzések kezelésére. Az Egyesült Államokban az FDA abbahagyta a cefalotin használatát, mivel hatékonyabb cefalosporinok léteznek.

Mire való?

A cefalotin hasznossága a baktériumölő hatás spektrumán alapul. A baktériumölő spektrum kifejezés a baktériumok különböző csoportjainak antibiotikumokkal szembeni érzékenységére utal. Az 1. generációs cefalosporin esetében ez a hatás gram-pozitív és néhány gram-negatív baktériumra kifejti hatását.

A cefalosporinokat a penicillinek alkalmazásának alternatívájaként fejlesztették ki, hasonló hatású, de kiváló hatásspektrummal.

Érzékeny baktériumok

Gram-pozitív baktériumok, például Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis és S. auereus. Hatást gyakorol a Klebsiella sp, a Proteus mirabilis és az Escherichia coli gram-negatív baktériumokkal szemben is. Használható Shigella sp. Fertőzések esetén is. és Salmonella sp.

A Haemophilus influenzára gyakorolt ​​hatás korlátozott, és egy másik antibiotikummal való társulást igényel. Az enterococcusok szinte minden cefalosporinnal szemben rezisztensek, beleértve a cefalotint is.

Klinikai felhasználások

Az antibiotikum iránti baktériumérzékenység lehetővé teszi annak alkalmazását fertőzésekben, ahol ezek a baktériumok részt vesznek. Gyakori a felszíni és a mély fertőzések kezelése. Ezenkívül a cefalotin megoszlási tulajdonságai teszik hasznossá a lágy szövetekben, valamint a csontokban és az ízületekben.

Fertőzések, amelyekben a cefalotint általában használják:

- Pyodermatitis vagy bőrfertőzések. A közös bőrcsíra bizonyos körülmények között lágyrész fertőzést okozhat. Az érintett baktériumok a Staphylococcus aureus vagy a Streptococcus epidermidis.

- Égésekkel járó bőrfertőzések. A bőr égési sérülései elveszítik a védőgátot és a mély síkokat érintik. Ezeknek a sérüléseknek az egyik következménye a baktérium invázió és a derma és a bőr alatti szövet, sőt az izom fertőzése.

- Otitis externa és a média. A külső otitis egyik kórokozója a Staphylococcus aureus. Az olyan baktériumok, mint a Streptococcus pneumoniae, az A csoport Streptococcus és a Haemophillus influenzae, középfülgyulladást okozhatnak.

- Faringitisz és más felső légúti fertőzések, különösen a Streptococcus pyogenes által okozott fertőzések.

- Pneumonia, amelyet érzékeny baktériumok, például a Streptococcus pneumoniae okoztak.

- Bakteriális endokarditisz. Olyan esetekben, amikor a fertőzést a Streptococcus viridans vagy a meticillinre hajlamos Staphylococcus okozza.

- húgyúti fertőzések, például az Escherichia coli által okozott fertőzések.

- Akut cholecystitis. Az epehólyag gyulladása kövekkel vagy anélkül bakteriális fertőzéshez vezethet.

- Osteomyelitis.

- Szeptikus ízületi gyulladás.

- Szeptikemia.

Ezenkívül a műtétek előtt a cefalotint választják a fertőzés megelőzésének lehetőségét.

A cselekvés mechanizmusa

A cefalosporinok β-laktám antibiotikumok, amelyek aktivitása megakadályozza a baktériumok sejtfalának szintézisét. Ennek oka a védőgát szintéziséhez szükséges transzpeptidáz enzimek gátlása. Következésképpen baktériumhalál lép fel.

A baktériumsejtfal fehérjemolekulákból áll, amelyek szénhidráttal vannak kapcsolatban, úgynevezett peptidoglikánoknak. Ezek a molekulák stabilitást és ellenállást biztosítanak a baktériumsejt membránnal szemben, lehetővé téve annak növekedését és replikálódását.

A transzpeptidázok az enzimek, amelyek felelősek a peptidoglikán szintéziséhez. Ezeket az enzimeket penicillint kötő fehérjéknek (PFP) nevezzük, mivel a β-laktám antibiotikus molekulák kapcsolódhatnak szerkezetükhöz.

Az olyan antibiotikumok, mint a cefalotin, hatása megköveteli a PFP-khez való kötődést, hogy megakadályozzák őket szintetikus funkciójuk ellátásában. Következésképpen a peptidoglikánok nem képesek kötődni a baktériumsejt falához a transzpeptidázok gátlása miatt.

A konfiguráció elvesztése, megnövekedett permeabilitás és a sejtfal elváltozások végül a baktériumok halálához - líziséhez - vezetnek.

Felnőtt és gyermek adagolása

Az antibiotikumok, különösen a cefalosporinok hatékonysága függ a plazmában fennálló tartósan fennmaradó megfelelő koncentrációktól. A súly alapján számított dózis és az adagok közötti intervallum garantálja az antimikrobiális hatást egy adott baktérium ellen.

A cefalotint liofilizált port tartalmazó ampullákban forgalmazzák. Az adagolás parenterálisan, lehetőleg intravénásán, feloldás és hígítás után.

felnőttek

A fertőzés súlyosságától függően a felnőttek napi adagja 75-150 mg / kg / nap. Általában 1-2 gramm adható intravénásan, 4, 6 vagy 8 órás időközönként, de nem haladhatja meg a 12 grammot naponta. Ez az adagolási rendszer biztosítja, hogy a terápiás adagokat a plazmában tartsák a fertőzés leküzdésére.

Súlyos fertőzések, mint például osteomyelitis vagy szepszis esetén a maximális adag rövid adagolási intervallumban történő használata javasolt.

A máj szintjén a cefalotin kb. 35% -a csökkentett aktivitású metabolittá alakul. Az antibiotikum 65–70% -a ürül a vizelettel, ami veseelégtelenség esetén a dózis kiigazítását vonja maga után. A dózis, figyelembe véve a glomeruláris szűrési sebességet - milliliterben percenként kifejezve:

- 30-50 ml / perc sebességgel 1 gramm kerül felhasználásra 6 óránként.

- 10 és 30 ml / perc között, 1 gramm 8 óránként.

- Kevesebb, mint 10 ml / perc, 1 gramm 12 óránként vagy 500 mg 6 óránként

- Hemodialízis és peritoneális dialízis esetén az adag csökkentése 20-50% lesz.

gyermekgyógyászati

Az újszülöttek és a csecsemők veserendszerének éretlensége miatt óvatosan kell alkalmazni. A cefalotin napi 50 mg / kg dózisa, legalább 8 órás intervallumban, biztonságosan használható.

Csecsemők, óvodai és iskoláskorú gyermekek esetén a hatásos dózis 80-160 mg / kg / nap, 6-8 órás időközönként.

Mellékhatások

Annak ellenére, hogy biztonságos és jól tolerálható gyógyszer, a cefalotin használatával meg lehet figyelni néhány - ritka - reakciót.

Vese

Három tényező váltja ki a veseműködést a cefalotin használatával:

- Nefrotoxikus gyógyszerek, például amikacin egyidejű használata.

- Meglévő veseelégtelenség, amelyet az antibiotikum használata súlyosbíthat.

- A túlérzékenységi reakció immunkomplexek lerakódásához vezethet, és veseelégtelenséget idézhet elő.

Megfelelő alkalmazás esetén és gyógyszer túlérzékenység hiányában a cefalotin ritkán befolyásolja a vesefunkciót.

Allergiás vagy túlérzékenységi reakciók

Ezek ritkák és a cefalotinnel kezelt betegek 10-15% -ánál észlelhetők. Ide tartoznak a bőrreakciók és a légzőszervi tünetek. A szisztémás hatások perifériás értágításhoz és sokkhoz vezethetnek.

A túlérzékenységet egy haptén-antitest reakció közvetíti, a gyógyszer korábbi expozíciója miatt.

A reakciók lehetnek bőrkiütés, helyi vagy általános kiütés és viszketés. Orrdugulás, orrdugulás, tüsszentés és hörgők túlérzékenysége a leggyakoribb légúti tünetek. Súlyos esetekben angioödéma, glottis ödéma és anafilaxiás sokk lehetséges.

Bár a túlérzékenység ritka, immunitással összefüggő veseelégtelenséget válthat ki.

Emésztőrendszer

Annak ellenére, hogy jól tolerálható gyógyszer, megfigyelhető a gyomor-bélrendszeri hatások, például émelygés, hányás és gyógyszeres hasmenés. A pszeudomembranoos kolitiszt a Clostridium difficile replikációja okozza, amelyet a bél baktériumflórájának csökkenése okoz.

hematológiai

A hematológiai mellékhatások nagyon ritkák, és előfordulhat hemolitikus vérszegénység, csökkent vérlemezkék vagy az összes vérsejt csökkenése - pancitopenia -, amelynek mechanizmusa még nem egyértelmű.

Máj

A cefalotin májszintű hatása ritka, és magában foglalja a bilirubin és a májenzimek átmeneti növekedését.

Idegrendszer

A cefalotin nem halad át a vér-agy gáton, tehát a neurológiai tünetek gyakorlatilag nem léteznek. Az olyan tünetek, mint a szédülés vagy a fejfájás a kezelés során általában nem kapcsolódnak a cefalotin alkalmazásához, azonban átmeneti zavart lehet megfigyelni.

Helyi hatások

Az intramuszkuláris és az intravénás injekció helyi gyulladásos reakciókat válthat ki. Az intramuszkuláris út nem javasolt a helyi fájdalom és irritáció miatt a gyógyszer behelyezése után. A flebitis az intravénás alkalmazáshoz kapcsolódó szövődmény.

Ellenjavallatok

Bizonyos körülmények között a cefalotin vagy cefalosporinok használata tilos vagy korlátozott. A gyógyszer használatának ellenjavallata abszolút vagy relatív lehet, az egészségre gyakorolt ​​hallgatólagos kockázattól függően.

Abszolút

A cefalotin alkalmazásának abszolút ellenjavallata bizonyítottan túlérzékeny vagy allergiás annak komponenseire. Penicillin-anafilaxiában bármilyen cefalosporin használata szintén ellenjavallt. Ennek oka a molekulák összetevőinek hasonlósága, amely súlyos túlérzékenységi keresztreakciókat válthat ki.

Relatív

- A penicillinnel szembeni túlérzékenység, amely nem jelent anafilaxiát.

- Terhesség. A cefalotin egy B osztályú kockázatú gyógyszer, teratogén hatás nélkül az állatok magzatára. Terhes nőknél történő alkalmazását ellenőrizni kell.

- Májelégtelenség.

- Emésztőrendszeri rendellenességek, különösen a krónikus kolopathiák.

- Veseelégtelenség.

- Hematológiai elváltozások.

- Hypoproteinemia.

- Egyidejű alkalmazás aminoglikozidokkal, probeneciddel vagy antikoagulánsokkal.

Irodalom

1. A Drugs.com szerkesztői (2003). Keflin. Helyreállítva a drugs.com-tól
2. Bardal, SK; Martin DS (az alkalmazott gyógyszerészetben, 2011). Cefalosporinok. Helyreállítva a sicncedirect.com webhelyről
3. (Sf). Keflin. Helyreállítva a medicaments.com.mx webhelyről
4. : FDA által jóváhagyott gyógyszerkészítmények (sf). Cefalotin-nátrium. Helyreállítva az accessdata.fda.gov webhelyről
5. Mansilla, M (sf). Cefalosporinok. Helyreállítva az infecto.edu.uy webhelyről
6. Medscape szerkesztők (2017). Cefazolin. Vissza a (z) reference.medscape.com webhelyről
7. Fooks, C (2018). Első generációs cefalosporinok. Helyreállítva a drugs.com-tól
8. Wikipedia (utolsó rev. 03/2018). Cefalotin. Helyreállítva az es.wikipedia.org webhelyről
9. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Job, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Penicillint kötő fehérjék: kulcsszereplők a baktériumok sejtciklusában és a gyógyszerrezisztencia folyamatokban. Helyreállítva az Acade.oup.com webhelyről
10. (sf) Másodlagos hatású céphalothine. Helyreállítva a vaucluse-ambulances.fr