LEFOGLALÁSGÁTLÓ GYÓGYSZEREK: FELHASZNÁLÁS, TÍPUSOK ÉS HATÁSMECHANIZMUS - GYÓGYSZER - 2026

Az epilepsziaellenes gyógyszereket főként rohamok, egyes pszichopatológiai rendellenességek, például bipoláris rendellenesség, és mindenekelőtt a neuropátiás fájdalom kezelésére használják. Ezeket epilepsziás vagy görcsoldó gyógyszereknek is nevezik.

Vannak klasszikus vagy első generációs roham elleni gyógyszerek és a második generációs drogok. Az újabbaknak kevesebb mellékhatása van, bár általában mindkét típus hatékony.

Ezek a gyógyszerek úgy működnek, hogy kiküszöbölik a neuronok túlzott elektromos aktivitását, amely jellemző a rohamokra. Segítik azt is, hogy megakadályozzák a káros aktivitás terjedését az agyon. Emellett csökkentik a fájdalmat és a különböző mechanizmusok révén relaxációt eredményeznek.

Az első lefoglalásgátló gyógyszer a bromid, amely 1857-ben jelent meg. Abban az időben azt hitték, hogy az epilepszia a túlzott szexuális vágyból származik. Megállapították, hogy a bromid hatásos az epilepszia ellen, de impotenciát okozott és befolyásolta a viselkedést.

Később, 1910-ben, rájöttek, hogy a fenobarbitál, amelyet alvás kiváltására használtak, görcsoldó hatású. Így hosszú ideje vált elsőbbségi gyógyszerré.

1930-ban fejlesztették ki a fenitoint epilepsziás rohamok kezelésére anélkül, hogy annyira szedálódnának.

Mire szolgálnak roham elleni gyógyszerek?

A rohamok elleni gyógyszereket gyakran alkalmazzák különböző típusú epilepsziák esetén, neuropátiás fájdalmak és bizonyos pszichopatológiai rendellenességek kezelésére. Néhányuk segítséget nyújtott az elvonási tünetek vagy a kábítószer-függőség problémáinak csökkentésében.

Epilepszia

Kimutatták, hogy az epilepsziában szenvedő betegek körülbelül 70% -ánál sikerült görcsrohamokkal görcsrohamokkal ellenőrizni rohamait. Ezek a gyógyszerek ugyanakkor a tünetekre és nem a betegség eredetére hatnak, ezért nem tudják gyógyítani az epilepsziát, és a kezelést hosszú ideig kell elvégezni.

Neuropátiás fájdalom

A lefoglalásgátló gyógyszereket kezdetben széles körben alkalmazták epilepsziában szenvedő embereknél. Később rájöttek, hogy ez enyhítheti az idegkárosodás okozta fájdalmat.

Az idegeket trauma, kompresszió, betegségek, műtétek megsérülhetik. Ezért akkor aktiválódnak, ha nem kellene fájdalomjeleket küldeni hasznos cél nélkül. Ezt neuropathianak hívják.

A lefoglalásgátló gyógyszerek pontos működési mechanizmusa nem teljesen ismert. Úgy tűnik, hogy ezek a gyógyszerek megakadályozzák a fájdalom jelek továbbítását a sérült vagy érzékeny idegekről.

Ezenkívül egyes kábítószerek bizonyos körülmények között jobban működnek, mint mások. Például a karbamazepint széles körben használják trigeminális neuralgia kezelésére, amely állapotban súlyos fájdalom jelentkezik az arcon.

Pszichopatológiai rendellenességek

A lefoglalásgátló gyógyszereket széles körben alkalmazzák olyan mentális rendellenességek esetén is, mint például a bipolaritás, a személyiség határideje vagy szorongásos rendellenességek.

Ezekről a gyógyszerekről kimutatták, hogy kezelik a személyiségzavarokkal, étkezési rendellenességekkel vagy demenciával kapcsolatos agitációval járó akut mánia, agresszív és impulzív viselkedést. Az egyik felhasznált gyógyszer az oxkarbazepin.

Antikonvulzív gyógyszerek típusai

A lefoglalás két fő típusa létezik: a klasszikus vagy az első generáció és a második generáció. Mindegyiknek jobb hatása van bizonyos feltételek mellett. Az utóbbi azért jött létre, hogy csökkentse az előbbi mellékhatásait.

Első generációs háztartásellenes

Ezek a gyógyszerek elsősorban a nátrium- vagy kalciumcsatornák blokkolásával hatnak, csökkentve az idegsejtek aktivitását.

A klasszikus gyógyszerek közül kiemelkedik a karbamazepin. Ez a legtanulmányozottabb görcsoldó a neuropátiás fájdalom kezelésében. A feszültségfüggő nátriumcsatornák blokkolásával működik, és stabilizálja az idegmembránok aktivitását. Másrészt blokkolja az NMDA-receptort, amelyet nátrium és kalcium aktivál.

Leggyakoribb mellékhatásai az álmosság, émelygés, szédülés, diplopia (kettős látás) stb.

Egyéb klasszikus görcsoldók a fenitoin és a valproinsav. Az előbbi stabilizálja az idegmelleneket is. Ezenkívül gátolja a kalcium és a kalmodulin felszabadulását, és módosítja a kálium vezetőképességét.

Általában nem használják, mivel sok más kölcsönhatással bírnak más mellékhatásokkal. Ezek között szédülés, ataxia, szedáció, dizartria (a nyelv megfogalmazásának problémái), kognitív funkciók változásai, pattanások, ritmuszavarok stb.

Másrészt úgy tűnik, hogy a valproinsav hat a GABAerg rendszerre, vagyis fokozza a GABA által kiváltott gátlást. Ezenkívül gátolja az izgató anyagok átvitelét, például az aszpartát és a glutamát.

Mellékhatásai között szerepel hányinger, hányás, remegés, súlygyarapodás, ritkábban májbetegségek és pancreatitis.

Második generációs háztartásellenes

Az új görcsgátló gyógyszerek erősebb hatást gyakorolnak a neurotranszmitterekre, különféle módon növelik a GABA hatását. Antiglutaminerg hatással is rendelkeznek. Ugyanakkor több olyan szinten működnek, amelyeket még nem tudnak teljesen megérteni.

A cselekvés mechanizmusa

Többféle hatásmechanizmus létezik, például a GABA receptor agonisták, amelyek olyan gyógyszerek, amelyek utánozzák ezt a neurotranszmittert a specifikus receptorokhoz való kötődésükkel. Ide tartoznak a klobazam, a klonazepám (amely egy benzodiazepin, amely szintén mioklónus és szorongás kezelésére szolgál), a fenobarbitál és az primidon.

Másrészt vannak olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a GABA vételét, vagyis a GABA a sejtekben abszorbeálódik a későbbi eltávolítás céljából. A leggyakoribb a tiagabin, amelyet 1998 körül vezettek be a klinikai gyakorlatba.

Vannak még a GABA-transzamináz inhibitorok is, egy enzimatikus folyamat, amely metabolizálja ezt a neurotranszmittert. Ezek a lefoglalásgátló gyógyszerek gátolják az enzim aktivitását, növelve a GABA extracelluláris koncentrációját. Példa erre a bigamatrin. Használatát azonban korlátozza annak toxicitási szintje. Valójában az Egyesült Államokban nem hagyták jóvá.

Másrészt más gyógyszerek fokozzák a glutaminsav-dekarboxiláz (GAD) enzim hatását, amely a glutamátot (a fő izgató neurotranszmitter) GABA -kká alakítja. Ezen típuson belül vannak a gabapentin, pregabalin és valproát.

Ez utóbbi a világon a legszélesebb körben alkalmazott görcsgátló gyógyszer, különösen generalizált epilepsziák és részleges rohamok esetén.

Végül vannak olyan gyógyszerek, amelyek fő hatása a glutamát blokkolása, amely izgató neurotranszmitter. Ide tartoznak a felbamát, amelynek mellékhatásainak (aplasztikus vérszegénység és májelégtelenség) miatt nagyon korlátozott felhasználása, valamint a topiramát.

Más gyógyszerek, amelyeknek eltérő vagy rosszul megérthető hatásmechanizmusa van, a levetiracetám, a brivaracetám és a rufinamid.

Az egyes rohamok elleni gyógyszerek kiválasztása az egyes betegek egyedi jellemzőitől (életkor, tünetek stb.) Függ.

Az újabb rohamok elleni küzdelemnek általában kevesebb mellékhatása van, ezért gyakran használják első lehetőségként. Ha ezek a beteg számára nem hatékonyak, akkor idősebb gyógyszereket is felírhatunk.

Irodalom

1. Alba, NC (2008). Antikonvulzánsok az impulzivitás terápiájában. Actas Esp Psiquiatr, 36 (3), 46-62.
2. Anticomiciales. (Sf). Beolvasva 2017. április 16-án, a Neurowikia-ról: neurowikia.es.
3. Görcsoldó. (Sf). Visszakeresve: 2017. április 16-án, a Wikipedia-ról: en.wikipedia.org.
4. Lefoglalásgátló gyógyszerek: Megkönnyebbülés az idegfájdalomtól. (Sf). Beérkezett 2017. április 16-án, a Mayo Clinic-tól: mayoclinic.org.
5. Epilepsziás gyógyszerek rohamok kezelésére. (Sf). Beolvasva 2017. április 16-án, a WebMD webhelyről: webmd.com.
6. Ochoa, J. (2016. március 8.). Epilepsziás gyógyszerek. A Medscape-től szerezhető be: emedicine.medscape.com.
7. Saíz Díaz, R. (2004). Epilepsziás szerek: Új gyógyszerek hozzájárulása. A Nemzeti Egészségügyi Rendszer terápiás információiból szerezhető be: msssi.gob.es.
8. Lefoglalható gyógyszerek. (Sf). Beolvasva 2017. április 16-án, az RxList webhelyről: rxlist.com.